Косопт

Косопт капли глазные 20 мг/мл + 5 мг/мл 5 мл флакон 1 шт. в Москве

? Почему цена от 767 ₽?

Цена зависит от выбранной аптеки и действительна только при оформлении заказа на сайте

Применение при беременности и лактации

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Побочное действие

В клинических исследованиях Косопт назначался 1035 пациентам. Около 2.4% пациентов препарат был отменен в связи с местными побочными реакциями со стороны глаза. Приблизительно 1.2% пациентов препарат был отменен из-за местных побочных реакций по типу гиперчувствительности или аллергии.

Способ применения и дозировка

Косопт назначают по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (или обоих глаз) 2 раза/сут.

Передозировка

Фармакокинетика

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C

Лекарственная форма

Особые указания

Применение при нарушениях функции печени

Фармакодинамика

  • Косопт приводит к более выраженному снижению внутриглазного давления.
  • Первый компонент, дорзоламида гидрохлорид является селективным ингибитором карбоангидразы II типа. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости, предположительно за счет уменьшения образования бикарбонатных ионов, что в свою очередь приводит к замедлению транспорта натрия и жидкости.
  • Второй компонент тимолола малеат является неселективным бета-адреноблокатором. Хотя точный механизм действия тимолола малеата в снижении внутриглазного давления до сих пор не установлен, ряд исследований показали преимущественное снижение образования, а также незначительное усиление оттока жидкости.

Фармакотерапевтическая группа

Показания

Повышенное внутриглазное давление:

  • при открытоугольной глаукоме;
  • при псевдоэксфолиативной глаукоме.

Страна

Регистрационный номер

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

  • Специфических исследований взаимодействия Косопта с другими лекарственными средствами не проводилось. Тем не менее, существует возможность усиления гипотензивного эффекта и/или развития выраженной брадикардии при совместном применении офтальмологического раствора тимолола малеата и блокаторов кальциевых каналов, катехоламин-истощающих средств, бета-адреноблокаторов, антиаритмических средств (включая амиодарон), гликозидов наперстянки, парасимпатомиметиков, опиоидных анальгетиков и ингибиторов МАО.
  • При совместном применении тимолола и ингибиторов CYP2D6 (например, хинидин или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) сообщалось о потенцированном эффекте системной блокады бета-адренорецепторов (например, снижение частоты ЧСС, депрессия).
  • Несмотря на то, что входящий в состав Косопта ингибитор карбоангидразы дорзоламид используется местно, он может проникать в системный кровоток. В клинических исследованиях применения офтальмологического раствора дорзоламида гидрохлорида не было выявлено расстройств КЩР. Тем не менее, при системном применении ингибиторов карбоангидразы эти расстройства известны, и в ряде случаев они могут сказываться на взаимодействии с другими лекарственными средствами (например, усиливать токсические реакции при применении салицилатов в высоких дозах). Возможность подобного взаимодействия необходимо учитывать у пациентов, получающих Косопт.
  • Системные бета-адреноблокаторы могут усиливать гипогликемический эффект противодиабетических препаратов и артериальную гипертензию, являющуюся эффектом отмены клонидина (клофелина).
  • Несмотря на то, что при монотерапии Косоптом эффект на зрачок минимален или отсутствует, существуют единичные описания развития мидриаза при совместном применении тимолола малеата и адреналина .
  • Существует вероятность усиления известных системных эффектов ингибирования карбоангидразы при комбинированном применении местных и системных ингибиторов карбоангидразы. Т.к. данные о применении подобной комбинации отсутствуют, совместное применение Косопта и системных ингибиторов карбоангидразы не рекомендуется.

Срок годности

Противопоказания

  • бронхиальная астма, бронхиальная астма в анамнезе, тяжелая ХОБЛ;
  • синусовая брадикардия, AV-блокада II и III степени, выраженная сердечная недостаточность. кардиогенный шок;
  • почечная недостаточность тяжелой степени (КК

Категория

Обращаем ваше внимание, что инструкция к товарам может меняться. Для уточнения актуальной информации обратитесь к оригинальной инструкции.

Купить Косопт капли глазные 5мл в аптеках

Цена действует только при заказе на сайте Цены на сайте отличаются от цен в аптеках и действуют только при оформлении заказа на сайте или в мобильном приложении. При получении заказа в аптеке добавить товары по ценам сайта будет невозможно, только отдельной покупкой по цене аптеки. Цены на сайте не являются публичной офертой.

Код товара: 30525

Самовывоз, бесплатно . Бронь действует в течение 24 часов

  • Описание
  • Инструкция по применению
    Косопт

    Лекарственные формы
    капли глазные 20мг/мл+5мг/мл 5мл

    Синонимы
    Дорзопт плюс

    Группа
    Противоглаукомные средства

    Международное непатентованное название
    Дорзоламид+Тимолол

    Состав
    Дорзоламид, тимолол.

    Производители
    Мерк Шарп и Доум Б.В. (Нидерланды)

    Фармакологическое действие
    Препарат содержит два активных компонента: дорзоламида гидрохлорид и тимолола малеат, каждый из которых уменьшает повышенное внутриглазное давление за счет снижения секреции внутриглазной жидкости. Совместное действие этих веществ в составе комбинированного препарата приводит к более выраженному снижению внутриглазного давления.

    Побочное действие
    Дорзоламида гидрохлорид: головная боль, воспаление века, раздражение и шелушение века, астения/усталость, иридоциклит, сыпь, парестезии, точечный кератит, транзиторная миопия (проходящая после отмены препарата), системные аллергические реакции, включающие ангиоотек, бронхоспазм, уртикарную сыпь и зуд, носовое кровотечение, раздражение глотки, сухость во рту. Тимолола малеат (местное применение): со стороны глаз отмечались конъюнктивит, блефарит, кератит, снижение чувствительности роговицы, сухость; расстройства зрения, включающие изменения преломляющей способности глаза (в ряде случаев из-за отмены миотиков), диплопия, птоз; звон в ушах, аритмия, гипотензия, обморок, сердечно-сосудистые нарушения, нарушения ритма, остановка сердца, отеки, парестезии, феномен Рейно, снижение температуры рук и ног, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с предшествующей бронхообструктивной патологией), кашель, головная боль, астения, усталость, боль в груди, аллопеция, псориазоподобные высыпания или обострение псориаза; признаки и симптомы аллергической реакции, включающие анафилаксию, ангиоотек, уртикарную сыпь, локальные или генерализованные высыпания; головокружение; депрессия, бессонница, ночные кошмары, снижение памяти, нарастание симптомов миастении, диарея, диспепсия, сухость во рту, снижение либидо, болезнь Пейрони, системная красная волчанка. Тимолола малеат (системное применение): боль в конечностях, снижение толерантности к физическим нагрузкам, атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени, синоаурикулярная блокада, отек легких, ухудшение артериальной недостаточности, ухудшение стенокардии, вазодилатация, рвота, гипергликемия, гипогликемия, чесотка, повышенное потоотделение, эксфолиативный дерматит, артралгия, головокружение, слабость, снижение концентрации внимания, повышенная сонливость, нетромбоцитопеническая пурпура, хрипы, импотенция, нарушения мочеиспускания. При системном применении тимолола малеата клинически значимые изменения стандартных лабораторных показателей отмечались крайне редко. Применение бета-блокаторов может вызвать обострение псевдопаралитической миастении.

    Показания к применению
    Для лечения повышенного внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме и псевдоэксфолиативной глаукоме.

    Противопоказания
    Бронхиальная астма, бронхиальная астма в анамнезе, тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких; синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада II – III степени, выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок; тяжелая почечная недостаточность (КК меньше 30 мл/мин); дистрофические процессы в роговице; беременность и период кормления грудью; повышенная чувствительность к любому компоненту препарата; детский возраст до 18 лет (в связи с недостаточной изученностью эффективности и безопасности). С ОСТОРОЖНОСТЬЮ: применение у лиц пожилого возраста, нарушения функции печени, сахарный диабет, мочекаменная болезнь.

    Способ применения и дозировка
    По 1 капле в коньюктивальный мешок пораженного глаза (или оба глаза) дважды в день. В случае совместного использования с другим местным офтальмологическим препаратом, Косопт следует назначать с интервалом не менее 10 минут.

    Передозировка
    Симптомы: головокружение, головная боль, одышка, брадикардия, бронхоспазм, остановка сердца. Симптомами передозировки дорзоламида являются нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза, возможные побочные эффекты со стороны центральной нервной системы. Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Следует контролировать уровень электролитов (прежде всего натрия) и pH плазмы крови. В исследованиях также показано, что тимолол не поддаётся диализу.

    Взаимодействие
    Существует возможность усиления гипотензивного эффекта и/или выраженной брадикардии при совместном применении офтальмологического раствора тимолола малеата и системных блокаторов кальциевых каналов, катехоламин-истощающих средств, бета-адреноблокаторов, антиаритмических средств (включая амиодарон), гликозидов наперстянки, парасимпатомиметиков, наркотиков и ингибиторов моноаминоксидазы (МАО). Потенцированный эффект системной блокады бета-адренорецепторов сообщался при совместном использовании тимолола и ингибиторов CYP2D6. Ингибитор карбоангидразы дорзоламид используется местно, он может проникать в системный кровоток. Системные бета-адреноблокаторы могут усиливать гипогликемический эффект противодиабетических препаратов и гипертензию, являющуюся эффектом отмены клонидина (клофелина). Совместное применение препарата и системных ингибиторов карбоангидразы не рекомендуется.

    Особые указания
    Необходим адекватный контроль сердечной недостаточности перед началом лечения препаратом. Пациенты с тяжелой патологией сердца в анамнезе и признаками сердечной недостаточности должны находиться под тщательным наблюдением, необходимо следить за пульсом у таких пациентов. Терапия бета-блокаторами может искажать некоторые симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом или гипогликемией. Бета-блокаторы могут сглаживать течение гипертиреоза. Прекращение приема бета-блокаторов может быть причиной ухудшения состояния. В случае предстоящего оперативного вмешательства под общей анестезией, необходимо отменить препарат за 48 часов до операции, так как тимолол усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков. Линзы следует вынуть перед закапыванием препарата и подождать в течение не менее 15 минут после закапывания перед тем, как вновь их надеть. Бензалкония хлорид способен обесцвечивать мягкие контактные линзы. При использовании препарата возможно развитие побочных эффектов, которые у некоторых пациентов могут затруднять управление автомобилем или работу со сложными механизмами.

    Условия хранения
    Хранить при температуре не выше 25 гр. С в защищенном от света месте. После первого вскрытия флакона КОСОПТ не следует использовать дольше 4 недель. Не использовать после истечения срока годности, укзанного на упаковке.

    Косопт

    Капли глазные Косопт – препарат для снижения внутриглазного давления и лечения открытоугольной и псевдоэксфолиативной глаукомы.

    Состав и форма выпуска

    Косопт капли для глаз, слегка вязкая бесцветная жидкость, содержащая в каждом миллилитре:

    • Активные вещества: дорзоламида гидрохлорид – 20мг, тимолола малеата – 5 мг.
    • Дополнительные компоненты: натрия цитрат, маннитол, бензалкония хлорид, гидроксид натрия, гиэтеллоза, вода.

    Упаковка. Пластиковые флаконы Окуметер Плюс 5мл. Пачки картонные, инструкции.

    Фармакологическое действие

    В каплях Косопт содержится два активнодействующих компонента, каждый из которых способен снижать повышенное внутриглазное давление посредством сокращения выработки внутриглазной жидкости. Комплексное действие их приводит к лучшему эффекту, выражающемуся в стойком снижении внутриглазного давления.

    Дорзоламида гидрохлорид – селективный ингибитор II типа карбоангидразы.

    Его действие – подавление карбоангидразы за счет снижения образования бикарбонатных ионов, приводящее к замедлению транспортировки натрия и жидкости внутри глаза.

    Тимолола малеат – неселективный бета-адреноблокатор. Механизм его действия по снижению внутриглазного давления не установлен до сих пор. Однако предположительно, он способен снижать образование и незначительно усиливать отток внутриглазной жидкости.

    Гипотензивный эффект препарата проявляется через 20 мин. после внесения капель в глаз, максимума он достигает через 2 часа, продолжительность действия – не менее полных суток.

    Показания к применению

    • Открытоугольная глаукома.
    • Псевдоэксфолиативная глаукома.
    • Повышенное внутриглазное давление.

    Способ применения и дозы

    Косопт рекомендовано вносить по одной капле в конъюнктивальную полость пораженного глаза/глаз дважды в день.

    Когда данный препарат назначен в качестве замены иного офтальмологического средства для глаз против глаукомы, последний отменяют за день до начала применения Косопта.

    При необходимости совместного использования с данным препаратом других местных офтальмологических средств, необходимо делать десятиминутный интервал между их закапываниями.

    Стерильный раствор Косопт выпускается во флаконе Окуметер Плюс, поэтому пациенты должны знать, правила пользования им:

    • Перед первым использованием флакона, удостоверьтесь, что наружная защитная полоска не повреждена.
    • Чтобы открыть флакон, нужно открутить колпачок, поворачивайте его по направлению стрелок на колпачке.
    • Наклоните голову назад, оттяните книзу нижнее веко.
    • Переверните флакон и слегка сожмите его до появления капли. Стряхните каплю в конъюнктивальный мешок глаза.
    • Не прикасайтесь наконечником к каким -либо поверхностям (к глазу в том числе), не увеличивайте отверстие дозатора.

    Противопоказания

    • Дистрофические процессы роговицы.
    • Бронхиальная астма, ХОБЛ (в анамнезе в том числе).
    • Атриовентрикулярная блокада тяжелой степени, синусовая брадикардия, сердечная недостаточность выраженного характера, кардиогенный шок.
    • Тяжелая форма почечной недостаточности.
    • Беременность, лактация.
    • Индивидуальная гиперчувствительность к компонентам препарата.
    • Детский возраст.

    С осторожностью Косопт применяют у пожилых, пациентов с тяжелыми патологиями сердца, нарушениями функции печени, сахарным диабетом, мочекаменной болезнью, гипертириозом.

    Побочные действия

    Побочные действия препарата Косопт обусловлены входящими в его состав дорзоламида гидрохлоридом и тимолола малеатом.

    • Воспаление, раздражение, шелушение века.
    • Головная боль, астения/усталость.
    • Иридоциклит, точечный кератит, проходящая после отмены Косопта миопия.
    • Сыпь, зуд.
    • Парестезии.
    • Ангиоотек, бронхоспазм.
    • Носовое кровотечение, раздражение и сухость носоглотки.
    • Конъюнктивит, снижение чувствительности роговицы, блефарит, кератит, сухость глаз, расстройства зрения, диплопия, птоз.
    • Аритмия, гипотензия, сердечно-сосудистые нарушения, остановка сердца.
    • Звон в ушах, обморок, парестезии, снижение температуры рук/ног, феномен Рейно. Кашель, бронхоспазм.
    • Головная боль, астения, усталость, боли в груди.
    • Обострение псориаза/псориазоподобные высыпания, алопеции.
    • Аллергические реакции, включая анафилаксию, ангиоотек, локальные либо генерализованные высыпания, уртикарную сыпь.
    • Головокружение, депрессия, ночные кошмары, снижение памяти, бессонница.
    • Диарея, сухость во рту, диспепсия.
    • Снижение либидо.

    Передозировка

    При использовании препарата Косопт согласно инструкции, передозировка невозможна.

    При неумышленном проглатывании средства могут возникнуть симптомы передозировки бета-адреноблокаторами с развитием системных побочных эффектов описанных выше.

    Лечение симптоматическое и поддерживающее.

    Лекарственные взаимодействия

    Существует возможность повышения гипотензивного эффекта с выраженной брадикардией при применении тимолола малеата совместно с системными блокаторами кальциевых каналов, катехоламин-истощающими средствами, бета-адреноблокаторами, парасимпатомиметиками, антиаритмическими средствами, наркотиками и ингибиторами МАО.

    Системные бета-адреноблокаторы способны повышать гипогликемическое действие противодиабетических препаратов.

    Не рекомендуется применение препарата КОСОПТ с системными ингибиторами карбоангидразы.

    Особые указания

    Появление первых признаков сердечной недостаточности является поводом для немедленной отмены препарата.

    В случае предстоящей хирургической операции под общей анестезией, отмена препарата происходит за двое суток до вмешательства.

    Перед применением препарата существует необходимость снимать мягкие контактные линзы. Надевать их вновь можно лишь спустя 15 минут после инстилляции.

    При лечении препаратом, возможно развитие его побочных действий, которые могут вызывают затруднения с управлением автомобиля или работой со сложными механизмами.

    Хранить препарат необходимо в затемненном месте вдали от детей. Температура хранения комнатная.

    Срок хранения – 2 года. После вскрытия флакона, раствор должен быть использован в течение 4 недель.

    Цена препарата Косопт

    Стоимость препарата “Косопт” в аптеках Москвы начинается от 850 руб.

    Аналоги Косопта

    Азопт

    Бетоптик

    Ксалаком

    Фотил

    Обратившись в “Московскую Глазную Клинику”, Вы сможете пройти обследование на самом современном диагностическом оборудовании, а по его результатам – получить индивидуальные рекомендации ведущих специалистов по лечению выявленных патологий.

    Клиника работает семь дней в неделю без выходных, с 9 до 21 ч. Записаться на прием и задать специалистам все интересующие Вас вопросы можно по телефонам 8 (495) 505-70-10 и 8 (495) 505-70-15 или онлайн, воспользовавшись соответствующей формой на сайте.

    Заполните форму и получите скидку 15 % на диагностику!

    Косопт: описание, инструкция, цена

    Торговое название Косопт
    РегНомер П N011096
    Дата регистрации 14.10.2008
    Дата аннуляции
    Производитель Мерк Шарп и Доум – Франция
    Упаковщик Мерк Шарп и Доум Б.В. Нидерланды

    Упаковки:
    № п/п Упаковка НД EAN
    1 капли глазные 20 мг+5 мг/мл 5 мл, флаконы пластиковые (1) – пачки картонные НД 42-15349-08 8711141806292

    Представительство:
    МЕРК ШАРП и ДОУМ ИДЕА, Инк. код ATX: S01ED51 Владелец регистрационного удостоверения:
    MERCK SHARP & DOHME,
    произведено Laboratoires Merck Sharp & Dohme-Chibret,
    dorzolamide + timolol

    Форма выпуска, состав и упаковка

    Капли глазные в виде прозрачной, бесцветной или почти бесцветной, слегка вязкой жидкости. 1 мл 1 фл.
    дорзоламид (в форме гидрохлорида) 20 мг 100 мг
    тимолол (в форме малеата) 5 мг 25 мг

    Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид 50%, гиэтеллоза (гидроксиэтилцеллюлоза), маннитол, натрия гидроксида раствор 1 М до рН 5.6, натрия цитрат, вода д/и.

    5 мл – флаконы пластиковые типа ‘Окуметр плюс’ (1) – пачки картонные.

    Клинико-фармакологическая группа: Противоглаукомный препарат

    Регистрационные №№:
    капли глазные 20 мг/мл + 5 мг/мл: фл. 5 мл – П №011096, 14.10.08
    Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем для издания 2009 г.
    Фармакологическое действие | Фармакокинетика | Показания | Режим дозирования | Побочное действие | Противопоказания | Беременность и лактация | Особые указания | Передозировка | Лекарственное взаимодействие | Условия отпуска из аптек | Условия хранения и сроки годности
    Фармакологическое действие

    Ппротивоглаукомный препарат, содержит два активных компонента: дорзоламида гидрохлорид и тимолола малеат, каждый из которых уменьшает повышенное внутриглазное давление за счет снижения секреции внутриглазной жидкости. Совместное действие этих веществ в составе комбинированного препарата Косопт приводит к более выраженному снижению внутриглазного давления.

    Дорзоламида гидрохлорид – селективный ингибитор карбоангидразы II типа. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости, предположительно за счет уменьшения образования бикарбонатных ионов, что в свою очередь приводит к замедлению транспорта натрия и жидкости.

    Тимолола малеат – неселективный бета-адреноблокатор. Хотя точный механизм действия тимолола малеата в снижении внутриглазного давления до сих пор не установлен, ряд исследований показали преимущественное снижение образования, а также незначительное усиление оттока жидкости.

    При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При длительном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах в результате селективного связывания с карбоангидразой II типа, поддерживая чрезвычайно низкие концентрации свободного препарата в плазме. В результате метаболизма дорзоламида образуется единственный N-десэтильный метаболит, который менее выраженно блокирует карбоангидразу II типа по сравнению с исходным веществом, однако в то же время ингибирует карбоангидразу I типа (менее активный изофермент). Метаболит также накапливается в эритроцитах, где связывается главным образом с карбоангидразой I типа. Около 33% дорзоламида связывается с белками плазмы крови. Дорзоламид выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболита. После прекращения применения препарата дорзоламид нелинейно вымывается из эритроцитов, что сначала приводит к быстрому снижению его концентрации, а затем элиминация замедляется.T1/2 составляет около 4 мес.

    При приеме дорзоламида внутрь, с целью моделирования максимального системного воздействия во время его местного применения, равновесного состояния удалось достичь через 13 недель. При этом в плазме фактически не было обнаружено свободного препарата или его метаболитов. Ингибирование карбоангидразы эритроцитов было недостаточным для того, чтобы достичь фармакологического эффекта в отношении функции почек и дыхания. Схожие фармакокинетические результаты наблюдались при длительном местном применении дорзоламида гидрохлорида. Тем не менее, у некоторых пожилых пациентов с почечной недостаточностью (клиренсом креатинина 30-60 мл/мин) были выявлены более высокие концентрации метаболита в эритроцитах, однако это не имело клинического значения.

    При местном применении тимолола малеат проникает в системный кровоток. Концентрация тимолола в плазме изучалась у 6 пациентов при местном применении тимолола малеата в форме 0.5% глазных капель 2 раза/сут. Средняя Cmaxпосле утреннего применения составила 0.46 нг/мл, после применения днем – 0.35 нг/мл. Снижение внутриглазного давления наступает через 20 мин после инстилляции, достигает максимума через 2 ч и продолжается не менее 24 ч.

    Для лечения повышенного внутриглазного давления при:

    Препарат назначают по 1 капле в коньюктивальный мешок пораженного глаза (или в оба глаза) 2 раза/сут.

    В случае, если Косопт назначают в качестве замены другого офтальмологического препарата для лечения глаукомы, последний следует отменить за день до начала применения Косопта.

    В случае совместного использования с другим офтальмологическим препаратом для местного применения Косопт следует назначать с интервалом не менее 10 мин.

    Косопт представляет собой стерильный раствор, поэтому пациенты должны быть проинструктированы, как правильно пользоваться флаконом.

    Инструкция по использованию

    1. Перед первым использованием препарата необходимо удостовериться, что защитная полоска снаружи флакона не повреждена. У невскрытых флаконов может иметься зазор между флаконом и колпачком.

    2. Удалить защитную полоску для того, чтобы открыть колпачок.

    3. Чтобы открыть флакон, необходимо открутить колпачок, поворачивая его по направлению указательных стрелок на верхней поверхности колпачка.

    4. Наклонить голову назад и слегка оттянуть нижнее веко вниз для появления пространства между веком и глазом.

    5. Перевернуть флакон, большим или указательным пальцем слегка нажать в месте, специально обозначенном на флаконе так, чтобы одна капля попала в глаз. Не касаться поверхности глаза или века наконечником флакона. При неправильном использовании флакон может инфицироваться и стать причиной серьезных инфекционных повреждений глаза и последующей потери зрения.

    6. Повторить пункты 4 и 5 для каждого глаза, если препарат следует закапывать в оба глаза.

    7. Закрыть флакон колпачком, закрутив его до плотного соприкосновения с флаконом. Не нажимать на крышку слишком сильно иначе можно повредить флакон или крышку.

    8. Не следует увеличивать отверстие специально разработанного дозаторного наконечника.

    Препарат в целом хорошо переносится. В клинических исследованиях побочных эффектов, свойственных исключительно этому комбинированному препарату, не наблюдалось. Побочные реакции ограничивались уже известными побочными эффектами дорзоламида гидрохлорида и/или тимолола малеата. В целом системные побочные эффекты были слабо выражены и не приводили к отмене препарата. В клинических исследованиях Косопт назначался 1035 пациентам. У приблизительно 2.4% пациентов препарат был отменен в связи с местными побочными реакциями со стороны органа зрения. Приблизительно у 1.2% пациентов препарат был отменен из-за местных побочных реакций гиперчувствительности или аллергии.

    Среди наиболее частых побочных эффектов отмечались чувство жжения или зуда в глазу, искажение вкуса, эрозии роговицы, инъекции конъюнктивы, нечеткость зрения, слезотечение.

    В постмаркетинговый период наблюдения отмечались следующие нежелательные явления: одышка, дыхательная недостаточность, контактный дерматит, брадикардия, AV-блокада, отслойка хориоидальной оболочки глаза, тошнота. Описаны случаи развития отека и необратимого разрушения роговицы у пациентов с хроническими дефектами роговицы и/или перенесших внутриглазную хирургическую операцию.

    Известны следующие возможные побочные эффекты компонентов препарата:

    Со стороны органа зрения: воспаление века, раздражение и шелушение века, иридоциклит, точечный кератит, транзиторная миопия (проходящая после отмены препарата),

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, астения/усталость, парестезии.

    Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница, зуд.

    Прочие: носовое кровотечение, раздражение глотки, сухость во рту, сыпь.

    При местном применении

    Со стороны органа зрения: конъюнктивит, блефарит, кератит, снижение чувствительности роговицы, сухость; расстройства зрения, включающие изменения преломляющей способности глаза (в ряде случаев из-за отмены миотиков), диплопия, птоз.

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: звон в ушах парестезии, головная боль, астения, усталость, головокружение; депрессия, бессонница, ночные кошмары, снижение памяти, нарастание симптомов миастении.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, гипотензия, обморок, сердечно-сосудистые нарушения, нарушения ритма, остановка сердца, отеки, синдром Рейно, снижение температуры рук и ног.

    Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (преимущественно у пациентов с предшествующей бронхообструктивной патологией), кашель, боль в груди.

    Дерматологические реакции: аллопеция, псориазоподобные высыпания или обострение псориаза.

    Аллергические реакции: анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница, локальные или генерализованные высыпания.

    Со стороны пищевариельной системы: диарея, диспепсия, сухость во рту.

    Прочие: снижение либидо, болезнь Пейрони, системная красная волчанка.

    При системном применении

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в конечностях, снижение толерантности к физическим нагрузкам, AV-блокада 2 и 3 степени, синоаурикулярная блокада, отек легких, ухудшение нарушений периферического кровообращения, ухудшение течения стенокардии, вазодилатация,

    Дерматологические реакции: чесотка, повышенное потоотделение, эксфолиативный дерматит.

    Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, снижение концентрации внимания, повышенная сонливость.

    Прочие: рвота, гипергликемия, гипогликемия, нетромбоцитопеническая пурпура, хрипы, артралгия, импотенция, нарушения мочеиспускания.

    Со стороны лабораторных показателей: клинически значимые изменения при системном применении тимолола малеата отмечались крайне редко. Описаны легкое повышение величины остаточного азота, уровня калия, мочевой кислоты и триглицеридов плазмы крови; легкое снижение гемоглобина, гематокрита, холестерина, ЛПВП, однако указанные изменения не прогрессировали и клинически не проявлялись.

    Применение бета-блокаторов может вызвать обострение псевдопаралитической миастении.

    — бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе);

    — тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких

    — AV- блокада II и III степени;

    — выраженная сердечная недостаточность;

    — тяжелая почечная недостаточность (КК меньше 30 мл/мин);

    — дистрофические процессы в роговице;

    — лактация (грудное вскармливание);

    — детский возраст до 18 лет (в связи с недостаточной изученностью эффективности и безопасности);

    — повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

    Применение при нарушениях функции печени

    Не проводилось исследований применения Косопта у пациентов с печеночной недостаточностью, в связи с чем препарат у таких пациентов должен применяться с осторожностью.

    Применение при нарушениях функции почек

    Препарат противопоказан к применению при тяжелой почечной недостаточности (КК меньше 30 мл/мин).

    В клинических исследованиях Косопта 49% пациентов были в возрасте 65 лет и старше, 13% пациентов – в возрасте 75 лет и старше. Разницы в эффективности и безопасности препарата в этих возрастных группах по сравнению с более молодыми пациентами не было. Тем не менее, не следует исключать возможности более высокой чувствительности к препарату у некоторых пожилых пациентов.

    Как и другие офтальмологические препараты для местного применения Косопт может абсорбироваться в системный кровоток. Входящий в состав препарата тимолол является бета-адреноблокатором, таким образом побочные реакции, известные при системном применении бета-адреноблокаторов, могут отмечаться при местном применении препарата Косопт (в т.ч.обострение вазоспастической стенокардии /стенокардии Принцметала/, нарушения периферического и центрального кровообращения, артериальная гипотензия). Перед началом применения препарата Косопт необходимо обеспечить адекватный контроль сердечной недостаточности. Пациенты с тяжелой патологией сердца в анамнезе и признаками сердечной недостаточности должны находиться под тщательным наблюдением (необходимо следить за ЧСС у таких пациентов).

    Зарегистрированы сообщения о смерти в результате бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой и сердечной недостаточностью на фоне применения глазных капель, содержащих тимолола малеат.

    Не проводилось исследований применения Косопта у пациентов с печеночной недостаточностью, в связи с чем препарат у таких пациентов должен применяться с осторожностью.

    Применение системных ингибиторов карбоангидразы может приводить к нарушению кислотно-щелочного равновесия и сопровождаться уролитиазом, особенно у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе. Во время применения Косопта подобных нарушений не наблюдалось, сообщения об уролитиазе были редкими. Риск развития уролитиаза у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе может повышаться при применении Косопта, т.к. в его состав входит ингибитор карбоангидразы, который при местном применении может абсорбироваться и проникать в системный кровоток.

    Терапия бета-адреноблокаторами может искажать некоторые симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом или гипогликемией.

    Бета-адреноблокаторы могут сглаживать течение гипертиреоза. Прекращение приема бета-адреноблокаторов может быть причиной ухудшения состояния.

    При появлении первых признаков или симптомов сердечной недостаточности применение Косопта следует прекратить.

    В случае предстоящего оперативного вмешательства с применением общей анестезией необходимо отменить препарат за 48 ч до операции, так как тимолол усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков.

    В состав Косопта входит консервант бензалкония хлорид, который может быть причиной возникновения раздражения глаза. Контактные линзы перед закапыванием препарата следует снять и установить их снова не ранее чем через 15 мин после закапывания. Бензалкония хлорид способен обесцвечивать мягкие контактные линзы.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    При применении Косопта возможно развитие побочных эффектов, которые у некоторых пациентов могут затруднять управление автомобилем или работу со сложными механизмами.

    Данные по случайной или преднамеренной передозировке Косопта отсутствуют.

    Описаны случаи неумышленной передозировки тимолола малеата в форме глазных капель с развитием системных эффектов передозировки бета-адреноблокаторов для системного применения: головокружение, головная боль, одышка, брадикардия, бронхоспазм. остановка сердца.

    Наиболее ожидаемыми симптомами передозировки дорзоламида являются нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза, возможные побочные эффекты со стороны центральной нервной системы.

    Лечение: проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Следует контролировать уровень электролитов (прежде всего натрия) и рН плазмы крови. В исследованиях также показано, что тимолол не выводится при диализе.

    Специфических исследований взаимодействия Косопта с другими лекарственными средствами не проводилось. Тем не менее, существует возможность усиления гипотензивного эффекта и/или развития выраженной брадикардии при совместном применении офтальмологического раствора тимолола малеата и блокаторов кальциевых каналов, катехоламин-истощающих средств, бета-адреноблокаторов, антиаритмических средств (включая амиодарон), гликозидов наперстянки, парасимпатомиметиков, опиоидных анальгетиков и ингибиторов МАО.

    При совместном применении тимолола и ингибиторов CYP2D6 (например, хинидин или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) сообщалось о потенцированном эффекте системной блокады бета-адренорецепторов (например, снижение частоты ЧСС, депрессия).

    Несмотря на то, что входящий в состав Косопта ингибитор карбоангидразы дорзоламид используется местно, он может проникать в системный кровоток. В клинических исследованиях применения офтальмологического раствора дорзоламида гидрохлорида не было выявлено расстройств кислотно-щелочного равновесия. Тем не менее, при системном применении ингибиторов карбоангидразы эти расстройства известны, и в ряде случаев они могут сказываться на взаимодействии с другими лекарственными средствами (например, усиливать токсические реакции при применении салицилатов в высоких дозах). Возможность подобных взаимодействий необходимо учитывать у пациентов, получающих Косопт.

    Системные бета-адреноблокаторы могут усиливать гипогликемический эффект противодиабетических препаратов и артериальную гипертензию, являющуюся эффектом отмены клонидина (клофелина).

    Несмотря на то, что при монотерапии Косоптом эффект на зрачок минимален или отсутствует, существуют единичные описания развития мидриаза при совместном применении тимолола малеата и адреналина.

    Существует вероятность усиления известных системных эффектов ингибирования карбоангидразы при комбинированном применении местных и системных ингибиторов карбоангидразы. Так как данные о применении подобной комбинации отсутствуют, совместное применение Косопта и системных ингибиторов карбоангидразы не рекомендуется.

    Условия отпуска из аптек

    Препарат отпускается по рецепту.

    Условия и сроки хранения

    Препарат следует хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года. После первого вскрытия флакона Косопт не следует использовать дольше 4 недель. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

    Косопт (Cosopt)

    капли глазные 20 мг+5 мг/1 мл: фл. 5 мл 1 шт. Рег. №: П N011096

    Клинико-фармакологическая группа:

    Форма выпуска, состав и упаковка

    Капли глазные в виде прозрачной, бесцветной или почти бесцветной, слегка вязкой жидкости.

    1 мл
    дорзоламида гидрохлорид 22.26 мг,
    что соответствует содержанию дорзоламида основания 20 мг
    тимолола малеат 6.83 мг,
    что соответствует содержанию тимолола основания 5 мг

    Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид (в виде 50% раствора бензалкония хлорида) – 0.075 мг (0.15 мг), натрия цитрат – 2.94 мг, маннитол – 16 мг, гиэтеллоза (гидроксиэтилцеллюлоза) – 4.75 мг, 1М раствор натрия гидроксида – q.s. до pH 5.6, вода д/и – q.s. до 1 мл.

    5 мл – флаконы пластиковые типа “Окуметер Плюс” (1) – пачки картонные.

    Описание активных компонентов препарата «Косопт»

    Фармакологическое действие

    Противоглаукомный препарат комбинированного состава. Содержит два активных компонента: дорзоламида гидрохлорид и тимолола малеат, каждый из которых уменьшает повышенное внутриглазное давление за счет снижения секреции внутриглазной жидкости. Совместное действие этих веществ в составе препарата приводит к более выраженному снижению внутриглазного давления.

    Дорзоламида гидрохлорид является селективным ингибитором карбоангидразы II типа. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости, предположительно за счет уменьшения образования бикарбонатных ионов, что в свою очередь приводит к замедлению транспорта натрия и жидкости.

    Тимолола малеат является неселективным бета-адреноблокатором. Хотя точный механизм действия тимолола малеата в снижении внутриглазного давления до сих пор не установлен, ряд исследований показали преимущественное снижение образования, а также незначительное усиление оттока жидкости.

    Показания

    Повышенное внутриглазное давление:

    — при открытоугольной глаукоме;

    — при псевдоэксфолиативной глаукоме.

    Режим дозирования

    Косопт назначают по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (или обоих глаз) 2 раза/сут.

    В случае если Косопт назначают в качестве замены другого офтальмологического препарата для лечения глаукомы, последний следует отменить за день до начала терапии Косоптом.

    В случае совместного использования с другим местным офтальмологическим препаратом, Косопт следует назначать с интервалом не менее 10 мин.

    Правила использования препарата

    Косопт представляет собой стерильный раствор, поэтому пациенты должны быть проинструктированы, как правильно пользоваться флаконом.

    1. Перед первым использованием препарата необходимо удостовериться, что защитная полоска снаружи флакона не повреждена. У невскрытых флаконов может иметься зазор между флаконом и колпачком.

    2. Следует удалить защитную полоску для того, чтобы открыть колпачок.

    3. Чтобы открыть флакон, необходимо открутить колпачок, поворачивая его по направлению указательных стрелок на верхней поверхности колпачка.

    4. Наклонить голову назад и слегка оттянуть нижнее веко вниз для появления пространства между веком и глазом.

    5. Перевернуть флакон, большим или указательным пальцем слегка нажать в месте специально обозначенном на флаконе так, чтобы одна капля попала в глаз. Нельзя касаться поверхности глаза или века наконечником флакона. При неправильном использовании, флакон может инфицироваться и стать причиной серьезных инфекционных повреждений глаза и последующей потери зрения.

    6. Повторить пункты 4 и 5 для другого глаза, если это необходимо.

    7. Закрыть флакон колпачком, закрутив его до плотного соприкосновения с флаконом. Не следует нажимать на крышку слишком сильно, иначе можно повредить флакон или крышку.

    8. Не следует увеличивать отверстие специально разработанного дозаторного наконечника.

    Побочное действие

    Косопт в целом хорошо переносится. В клинических исследованиях побочных эффектов, свойственных исключительно этому комбинированному препарату, не наблюдалось. Побочные реакции ограничивались уже известными побочными эффектами дорзоламида гидрохлорида и/или тимолола малеата. В целом системные побочные эффекты были слабо выражены и не приводили к отмене препарата.

    В клинических исследованиях Косопт назначался 1035 пациентам. Около 2.4% пациентов препарат был отменен в связи с местными побочными реакциями со стороны глаза. Приблизительно 1.2% пациентов препарат был отменен из-за местных побочных реакций по типу гиперчувствительности или аллергии.

    Наиболее часто наблюдались побочные эффекты со стороны органа зрения: чувство жжения или зуда в глазу, искажение вкуса, эрозии роговицы, инъекции конъюнктивы, нечеткость зрения, слезотечение.

    Ниже приведены возможные побочные эффекты компонентов препарата.

    Со стороны органа зрения: воспаление века, раздражение и шелушение века, иридоциклит, точечный кератит, транзиторная миопия (проходящая после отмены препарата).

    Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии.

    Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница, зуд.

    Прочие: астения/усталость, носовое кровотечение, раздражение глотки, сухость во рту, сыпь.

    Тимолола малеат (местное применение)

    Со стороны органа зрения: конъюнктивит, блефарит, кератит, снижение чувствительности роговицы, сухость; расстройства зрения, включающие изменения преломляющей способности глаза (в ряде случаев из-за отмены миотиков), диплопия, птоз.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: звон в ушах, аритмия, гипотензия, обморок, сердечно-сосудистые нарушения, нарушения ритма, остановка сердца, отеки, хромота, парестезии, феномен Рейно, снижение температуры рук и ног.

    Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (преимущественно у пациентов с предшествующей бронхообструктивной патологией), кашель.

    Дерматологические реакции: алопеция, псориазоподобные высыпания или обострение псориаза.

    Аллергические реакции: анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница, локальные или генерализованные высыпания.

    Со стороны ЦНС: головокружение; депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, снижение памяти, нарастание симптомов миастении.

    Со стороны пищеварительной системы: диарея, диспепсия, сухость во рту.

    Со стороны организма в целом: головная боль, астения, усталость, боль в груди, снижение либидо, болезнь Пейрони, системная красная волчанка.

    Противопоказания

    — бронхиальная астма, бронхиальная астма в анамнезе, тяжелая ХОБЛ;

    — синусовая брадикардия, AV-блокада II и III степени, выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок;

    — почечная недостаточность тяжелой степени (КК Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    При применении Косопта возможно развитие побочных эффектов, которые у некоторых пациентов могут затруднять управление автомобилем или работу со сложными механизмами.

    Передозировка

    Данные по случайной или преднамеренной передозировке Косопта отсутствуют.

    Симптомы: описаны случаи неумышленной передозировки глазных капель, содержащих тимолола малеат , с развитием системных эффектов передозировки бета-адреноблокаторов, принимаемых внутрь: головокружение, головная боль, одышка, брадикардия, бронхоспазм, остановка сердца.

    Наиболее ожидаемыми симптомами передозировки дорзоламида являются нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза, возможные побочные эффекты со стороны ЦНС.

    Лечение: проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Следует контролировать уровень электролитов (прежде всего натрия) и рН плазмы крови. В исследованиях также показано, что тимолол не удаляется при диализе.

    Лекарственное взаимодействие

    Специфических исследований взаимодействия препарата Косопт с другими лекарственными средствами не проводилось.

    Тем не менее, существует возможность усиления гипотензивного эффекта и/или выраженной брадикардии при совместном применении глазных капель тимолола малеата и системных блокаторов кальциевых каналов, катехоламин-истощающих средств, β-адреноблокаторов, антиаритмических средств (включая амиодарон), гликозидов наперстянки, парасимпатомиметиков, опиоидных анальгетиков и ингибиторов МАО.

    Потенцированный эффект системной блокады бета-адренорецепторов (например, уменьшение ЧСС, депрессия) сообщался при совместном использовании тимолола и ингибиторов CYP2D6 (например, хинидин или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина).

    Вследствие этого, возможность подобного взаимодействия необходимо принимать во внимание у пациентов, получающих Косопт.

    Несмотря на то, что при монотерапии Косоптом эффект на зрачок минимален или отсутствует, существуют единичные описания развития мидриаза при совместном применении тимолола малеата и адреналина.

    Существует вероятность усиления известных системных эффектов ингибирования карбоангидразы при комбинированном применении местных и системных ингибиторов карбоангидразы. Т.к. данные о применении подобной комбинации отсутствуют, совместное применение Косопта и системных ингибиторов, карбоангидразы не рекомендуется.

    Условия отпуска из аптек

    Препарат отпускается по рецепту.

    Условия и сроки хранения

    Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.

    После первого вскрытия флакона препарат не следует использовать более 4 недель.

    Лекарственное взаимодействие

    Специфических исследований взаимодействия препарата Косопт с другими лекарственными средствами не проводилось.

    Тем не менее, существует возможность усиления гипотензивного эффекта и/или выраженной брадикардии при совместном применении глазных капель тимолола малеата и системных блокаторов кальциевых каналов, катехоламин-истощающих средств, β-адреноблокаторов, антиаритмических средств (включая амиодарон), гликозидов наперстянки, парасимпатомиметиков, опиоидных анальгетиков и ингибиторов МАО.

    Потенцированный эффект системной блокады бета-адренорецепторов (например, уменьшение ЧСС, депрессия) сообщался при совместном использовании тимолола и ингибиторов CYP2D6 (например, хинидин или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина).

    Вследствие этого, возможность подобного взаимодействия необходимо принимать во внимание у пациентов, получающих Косопт.

    Несмотря на то, что при монотерапии Косоптом эффект на зрачок минимален или отсутствует, существуют единичные описания развития мидриаза при совместном применении тимолола малеата и адреналина.

    Существует вероятность усиления известных системных эффектов ингибирования карбоангидразы при комбинированном применении местных и системных ингибиторов карбоангидразы. Т.к. данные о применении подобной комбинации отсутствуют, совместное применение Косопта и системных ингибиторов, карбоангидразы не рекомендуется.

    Косопт

    Лаборатории Мерк Шарп И Доум-Шибре, Франция

    Аналоги Косопт

    Инструкция по применению Косопт

    • Состав
    • Показания к применению
    • Противопоказания к применению
    • Рекомендации по применению
    • Применение при беременности и кормлении грудью
    • Фармакологическое действие
    • Побочные действия
    • Передозировка
    • Лекарственное взаимодействие
    • Условия хранения
    • Условия отпуска

    Состав

    Активные вещества: дорзоламида гидрохлорид 226 мг, что соответствует содержанию дорзоламида 20 мг в 1 мл, тимолола малеат 683 мг, что соответствует содержанию тимолола 5 мг в 1 мл.

    Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия цитрат, маннитол, гиэтеллоза (гидроксиэтилцеллюлоза), натрия гидроксид, в д/и.

    Показания к применению Косопт

    Для лечения повышенного внутриглазного давления при:

    • Открытоугольной глаукоме.
    • Псевдоэксфолиативной глаукоме.

    Противопоказания к применению Косопт

    • Бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе).
    • Тяжелая ХОБЛ.
    • Синусовая брадикардия.
    • AV-блокада II и III степени.
    • Выраженная сердечная недостаточность.
    • Кардиогенный шок.
    • Почечная недостаточность тяжелой степени (КК ( клиренс креатинина ) менее 30 мл/мин).
    • Дистрофические процессы в роговице.
    • Беременность.
    • Лактация (грудное вскармливание).
    • Детский и подростковый возраст до 18 лет (т.к. эффективность и безопасность изучены недостаточно).
    • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

    Рекомендации по применению

    Препарат назначают по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (или в оба глаза) 2 раза в сутки.

    Если Косопт назначают в качестве замены другого офтальмологического препарата для лечения глаукомы, последний следует отменить за день до начала применения Косопта. В случае совместного применения с другими глазными каплями Косопт следует назначать с интервалом не менее 10 мин. Косопт представляет собой стерильный раствор, поэтому пациенты должны быть проинструктированы, как правильно пользоваться флаконом.

    Инструкция по использованию:

    1. Перед первым использованием препарата необходимо удостовериться, что защитная полоска снаружи флакона не повреждена. У невскрытых флаконов может иметься зазор между флаконом и колпачком.
    2. Удалить защитную полоску для того, чтобы открыть колпачок.
    3. Чтобы открыть флакон, необходимо открутить колпачок, поворачивая его по направлению указательных стрелок на верхней поверхности колпачка.
    4. Наклонить голову назад и слегка оттянуть нижнее веко вниз для появления пространства между веком и глазом.
    5. Перевернуть флакон, большим или указательным пальцем слегка нажать в месте, специально обозначенном на флаконе так, чтобы одна капля попала в глаз. Не касаться поверхности глаза или века наконечником флакона. При неправильном использовании флакон может инфицироваться и стать причиной серьезных инфекционных повреждений глаза и последующей потери зрения.
    6. Повторить пункты 4 и 5 для каждого глаза, если препарат следует закапывать в оба глаза.
    7. Закрыть флакон колпачком, закрутив его до плотного соприкосновения с флаконом. Не нажимать на крышку слишком сильно иначе можно повредить флакон или крышку.
    8. Не следует увеличивать отверстие специально разработанного дозаторного наконечника.

    Применение Косопт при беременности и кормлении грудью

    Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

    Фармакологическое действие

    Косопт – противоглаукомный препарат, содержит два активных компонента: дорзоламида гидрохлорид и тимолола малеат, каждый из которых уменьшает повышенное внутриглазное давление за счет снижения секреции внутриглазной жидкости. Совместное действие этих веществ в составе комбинированного препарата Косопт приводит к более выраженному снижению внутриглазного давления.

    Дорзоламида гидрохлорид – селективный ингибитор карбоангидразы II типа. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости, предположительно за счет уменьшения образования бикарбонатных ионов, что в свою очередь приводит к замедлению транспорта натрия и жидкости.

    Тимолола малеат – неселективный бета-адреноблокатор. Хотя точный механизм действия тимолола малеата в снижении внутриглазного давления до сих пор не установлен, ряд исследований показали преимущественное снижение образования, а также незначительное усиление оттока жидкости.

    Фармакокинетика

    При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При длительном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах в результате селективного связывания с карбоангидразой IIтипа, поддерживая чрезвычайно низкие концентрации свободного препарата в плазме. В результате метаболизма дорзоламида образуется единственный N -десэтильный метаболит, который менее выраженно блокирует карбоангидразу II типа по сравнению с начальной его формой, однако в то же время ингибирует карбоангидразу I типа – менее активный изоэнзим. Метаболит также накапливается в эритроцитах, где связывается главным образом с карбоангидразой I типа.
    Около 33% дорзоламида связывается с белками плазмы крови. Дорзоламид выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболита. После прекращения применения препарата дорзоламид нелинейно вымывается из эритроцитов, что сначала приводит к быстрому снижению его концентрации, а затем элиминация замедляется. Т1/2 составляет около 4 месяцев.

    При приеме дорзоламида внутрь, с целью моделирования максимального системного воздействия во время его местного применения, стабильного состояния удалось достичь через 13 недель. При этом в плазме фактически не было обнаружено свободного препарата или его метаболитов. Ингибирование карбоангидразы эритроцитов было недостаточным для того, чтобы достичь фармакологического эффекта на функцию почек и дыхания. Схожие фармакокинетические результаты наблюдались при длительном местном применении дорзоламида гидрохлорида. Тем не менее, у некоторых пожилых пациентов с почечной недостаточностью (клиренсом креатинина 30-60 мл/мин) были выявлены более высокие концентрации метаболита в эритроцитах, однако это не имело клинического значения.

    При местном применении тимолола малеат проникает в системный кровоток. Концентрация тимолола в плазме изучалась у 6 пациентов при местном применении глазных капель тимолола малеата 0,5% дважды в день. Средняя пиковая концентрация после утренней дозировки составила 0,46 нг/мл, после дневной дозировки – 0,35 нг/мл. Гипотензивный эффект наступает через 20 минут после инстилляции, достигает максимума через 2 часа и продолжается не менее 24 часов.

    Побочные действия Косопт

    Дорзоламида гидрохлорид

    Со стороны органа зрения: воспаление века, раздражение и шелушение века, иридоциклит, точечный кератит, транзиторная миопия (проходящая после отмены препарата).

    Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии.

    Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница, зуд.

    Прочие: астения/усталость, носовое кровотечение, раздражение глотки, сухость во рту, сыпь.

    Тимолола малеат (местное применение)

    Со стороны органа зрения: конъюнктивит, блефарит, кератит, снижение чувствительности роговицы, сухость; расстройства зрения, включающие изменения преломляющей способности глаза (в ряде случаев из-за отмены миотиков), диплопия, птоз.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: звон в ушах, аритмия, гипотензия, обморок, сердечно-сосудистые нарушения, нарушения ритма, остановка сердца, отеки, хромота, парестезии, феномен Рейно, снижение температуры рук и ног.

    Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (преимущественно у пациентов с предшествующей бронхообструктивной патологией), кашель.

    Дерматологические реакции: алопеция, псориазоподобные высыпания или обострение псориаза.

    Аллергические реакции: анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница, локальные или генерализованные высыпания.

    Со стороны ЦНС: головокружение; депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, снижение памяти, нарастание симптомов миастении.

    Со стороны пищеварительной системы: диарея, диспепсия, сухость во рту.

    Со стороны организма в целом: головная боль, астения, усталость, боль в груди, снижение либидо, болезнь Пейрони, системная красная волчанка.

    Передозировка

    Данные по случайной или преднамеренной передозировке Косопта отсутствуют.

    Описаны случаи неумышленной передозировки тимолола малеата в форме глазных капель с развитием системных эффектов передозировки бета-адреноблокаторов для системного применения: головокружение, головная боль, одышка, брадикардия, бронхоспазм, остановка сердца.

    Наиболее ожидаемыми симптомами передозировки дорзоламида являются нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза, возможные побочные эффекты со стороны ЦНС.

    Лечение: Проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Следует контролировать уровень электролитов (прежде всего натрия) и рН плазмы крови. В исследованиях также показано, что тимолол не выводится при диализе.

    Лекарственное взаимодействие

    Специфических исследований взаимодействия Косопта с другими лекарственными средствами не проводилось. Тем не менее, существует возможность усиления гипотензивного эффекта и/или развития выраженной брадикардии при совместном применении офтальмологического раствора тимолола малеата и блокаторов кальциевых каналов, катехоламин-истощающих средств, бета-адреноблокаторов, антиаритмических средств (включая амиодарон), гликозидов наперстянки, парасимпатомиметиков, опиоидных анальгетиков и ингибиторов МАО.

    При совместном применении тимолола и ингибиторов CYP2D6 (например, хинидин или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) сообщалось о потенцированном эффекте системной блокады бета-адренорецепторов (например, снижение частоты ЧСС, депрессия).

    Несмотря на то, что входящий в состав Косопта ингибитор карбоангидразы дорзоламид используется местно, он может проникать в системный кровоток. В клинических исследованиях применения офтальмологического раствора дорзоламида гидрохлорида не было выявлено расстройств КЩР. Тем не менее, при системном применении ингибиторов карбоангидразы эти расстройства известны, и в ряде случаев они могут сказываться на взаимодействии с другими лекарственными средствами (например, усиливать токсические реакции при применении салицилатов в высоких дозах). Возможность подобного взаимодействия необходимо учитывать у пациентов, получающих Косопт.

    Системные бета-адреноблокаторы могут усиливать гипогликемический эффект противодиабетических препаратов и артериальную гипертензию, являющуюся эффектом отмены клонидина (клофелина).

    Несмотря на то, что при монотерапии Косоптом эффект на зрачок минимален или отсутствует, существуют единичные описания развития мидриаза при совместном применении тимолола малеата и адреналина .

    Существует вероятность усиления известных системных эффектов ингибирования карбоангидразы при комбинированном применении местных и системных ингибиторов карбоангидразы. Т.к. данные о применении подобной комбинации отсутствуют, совместное применение Косопта и системных ингибиторов карбоангидразы не рекомендуется.

    Условия хранения

    Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности: 2 года.

    Косопт (капли для глаз при глаукоме)

    Косопт являет комбинированным противоглаукомным препаратом, который снижает количество продуцируемой водянистой влаги, что нормализует уровень внутриглазного давления. Активными компонентами препарата является бета-адреноблокатор и ингибитор карбоангидразы.

    Состав и форма выпуска

    Косопт выпускается в виде глазных капель. В каждом миллилитре прозрачной, практически бесцветной и слегка вязкой жидкости содержится два активных компонента: дорзоламид (20 мг) и тимолол (5 мг). Дополнительные вещества включают гидроксиэтилцеллюлозу, маннитол, натрия цитрат, бензалкония хлорид, гидроксид натрия, воду.

    Выпускается раствор по 5 мл во флаконах типа Окуметер Плюс.

    Фармакологическое действие

    В составе препарата Косопт имеется два активных вещества. Ингибитор карбоангидразы Дорзоламид и бета-блокатор Тимолол приводят к снижению продукции водянистой влаги. В результате этого снижается уровень внутриглазного давления.

    Показания

    Глазные капли Косопт назначают пациентам с повышенным уровнем внутриглазного давления при открытоугольной форме глаукомы, а также при псевдоэксфолиативном ее варианте.

    Способ применения

    Капли для глаз Косопт назначают по 1 капле два раза в сутки. Если одновременно назначен другой офтальмологический препарат, то нужно соблюдать 10-минутный перерыв между инстилляциями.

    При назначении Косопта взамен другого антиглаукомного препарата, следует отменить последний за сутки до начала использования Косопта.

    Раствор лекарства является стерильным, поэтому важно соблюдать правила при использовании препарата, чтобы не загрязнить капли для глаз.

    Противопоказания

    Нельзя назначать препарат Косопт пациентам с:

    • Бронхиальной астмой;
    • Тяжелым течением хронической обструктивной болезни легких;
    • Аритмией (брадикардия, АВ-блокада 2 или третьей степени);
    • Сердечной недостаточностью и кардиогенным шоком;
    • Снижением клиренса креатинина менее 30 мл/мин на фоне почечной недостаточности;
    • Дистрофией роговицы;
    • Повышенной чувствительностью к компонентам лекарства.

    Также не используют препарат при беременности, грудном вскармливании, в детском возрасте (менее 18 лет).

    Осторожности требует использование Косопта у пожилых пациентов, людей с заболеваниями сердечно-сосудистой и дыхательной систем, гипертиреозом, мочекаменной болезнью, сахарным диабетом.

    Побочные действия

    Препарат Косопт обычно хорошо переносится пациентами. Чаще всего побочные эффекты связаны с активными компонентами капель. Чаще других при использовании препарата могут возникать местные аллергические реакции. Также возможно появление зуда, жжения, эрозии роговицы, инъекция конъюнктивы, слезотечение, нечеткость зрения. Редко развивается отслойка хориоидальной оболочки, отек роговицы, необратимое ее разрушение.

    Системные эффекты сводятся дыхательной и сердечной недостаточности, тошноте, аритмии, сыпи, головной боли, гипотензии, диспепсии, сухости во рту.

    Передозировка

    Данные о передозировке Косопта отсутствуют. Имеются лишь сообщения о передозировках компонентами лекарства. При этом возникает одышка, головная боль, бронхоспазм, остановка сердца или брадикардия. Также нарушается электролитный баланс, развивается ацидоз, изменяется работа центральной нервной системы.

    В этом случае проводят симптоматическое лечение и поддерживающую терапию. Важно контролировать кислотность крови и уровень натрия плазмы.

    Взаимодействия

    Капли для глаз Косопт при одновременном использовании с некоторыми лекарствами (антиаритмики, бета-блокаторы, наркотики, ингибиторы МАО и т.д.) могут усилить брадикардию и гипотензию.

    При одновременном назначении ингибиторов CYP2D6 может усилиться бета-блокирующее действие.

    При совместном назначении адреналина возможно развитие мидриаза.

    Не рекомендуется совместное применение системных ингибиторов карбоангидразы.

    Особые указания

    Если у пациента появились признаки сердечной недостаточности, то нужно прекратить использование капель Косопт.

    Отмены препарата требует также предстоящее оперативное вмешательство с применением общей анестезии, так как действие анестетиков и миорелаксантов усиливается.

    В связи с присутствием в растворе бензалкония хлорида, нужно удалить контактные линзы перед инстилляцией. Так как на фоне лечение Косоптом может временно нарушаться зрение, не стоит управлять автомобилем или работать со сложными механизмами.

    Читайте также:
    Почему после бани сильно гноятся глаза
Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: